Dall’efficienza alla biodisponibilità

Cerchiamo di tracciare, in massima sintesi e semplificazione, il percorso del THC e del CBD attraverso i processi di estrazione, decarbossilazione e somministrazione. Diciamo che, per il momento, le sostanze da tenere in considerazione, a livello terapeutico, durante la produzione di Cannabis Olive Oil (il nostro esempio) sono sostanzialmente tre (nelle loro varietà):

• i cannabinoidi, ossia il THC e il CBD;
• i relativi acidi cannabinolici, THCA e CBDA, anch’essi potenzialmente dotati di proprietà terapeutiche;
• i terpeni, ossia molecole dagli effetti benefici e spesso dall’aroma gradevole, come il mircene.

Durante la produzione dell’olio di cannabis si attraverseranno invece due fasi (non
necessariamente consecutive) fondamentali:

• l’estrazione e solubilizzazione dei principi attivi contenuti nell’infiorescenza di cannabis veicolata dall’olio d’oliva.
• la decarbossilazione degli acidi cannabinolici (THCA-THC e CBDA-CBD) in una certa percentuale, non necessariamente sempre il 100%, in considerazione delle attività terapeutico-sinergiche di THCA e CBDA.

In base al metodo utilizzato, in entrambe le suddette fasi, si avrà una maggiore o minore “efficienza”. Facciamo un esempio numerico per il Cannabis Olive Oil con infiorescenza Bedrocan (riferita a prima del dicembre 2015 e quindi con una concentrazione di THCA del 22%). Un’estrazione relativamente efficiente permetterà di avere, per un ml di olio, 18mg di THCA, ossia l’85% di quello disponibile (85% di estrazione). In seguito, in base all’efficienza del processo di decarbossilazione, si avranno diverse concentrazioni finali di THC e THCA.

Migliore decarbossilazione, maggior quantitativo di THC. Perché dunque “efficienza” tra virgolette?

Abbiamo ripetuto più volte quanto gli acidi cannabinolici abbiano (potenzialmente) un effetto terapeutico simile, ma non sovrapponibile a quello dei relativi cannabinoidi attivi. Spesso quindi, è consigliabile mantenere parte del THCA e CBDA.

Allo stesso modo i terpeni hanno un effetto sinergico sperimentato con cannabinoidi e acidi cannabinolici, ma sono sensibili alle alte temperature e, conseguentemente, al processo di decarbossilazione.

Si possono adottare, per tutto il percorso descritto, alcune metodiche standardizzate, che forniscono un prodotto sempre simile a se stesso nelle proprietà chimico-farmacologiche.

• La metodica Romano-Hazekamp consente di ottenere minimi contenuti di THC e CBD nell’olio, mantenendo però inalterato il profilo naturale della pianta, con alte concentrazioni di terpeni e acidi cannabinolici. Lo studio contenente indicazioni circa questa metodica è: “Cannabis Oil: chemical evaluation of an upcoming cannabis based medicine” - Luigi L. Romano e Arno Hazekamp - Dipartimento di farmacia, Università di Siena, Italia.
• La metodica Ministeriale è stata approntata in collaborazione con SIRCA (Società Italiana Ricerca Cannabis) e SIFaP (Società Italiana Farmacisti Preparatori). Permette alla maggior parte dei farmacisti di ottenere preparazioni standardizzate con un contenuto medio di THC, CBD, THCA e CBDA e la quasi totalità dei terpeni.

A questo punto, attraverso la metodica più adeguata, siamo arrivati a disporre di un olio di cannabis standardizzato e pronto all’uso, poiché già decarbossilato, per via oromucosale, sub-linguale. Parleremo dunque di Biodisponibilità, ossia la percentuale di cannabinoidi presenti nel preparato che riesce a raggiungere la circolazione sistemica del paziente.

Questo è proprio uno dei punti di forza dell’olio di cannabis (oltre a maneggevolezza e immediata disponibilità all’uso), che eclissa, in quanto a biodisponibilità (e non solo) il decotto o tisana, che dir si voglia, di cannabis. La somministrazione sub-linguale e la lipofilia della cannabis consegnano al Cannabis Olive Oil una grande efficienza (stavolta senza le virgolette) riguardo ad una biodisponibilità,
che rimane in ogni caso incerta. È difficile valutare con precisione tali concentrazioni, specie nelle varie fasi dell’effetto terapeutico.